Scheikundigen hebben een molecuul zo aangepast dat het een fluorescerende stof aan een potentieel medicijn kan klikken. Zo is goed te volgen waar het medicijn blijft. ‘Er is een enorme behoefte aan imaging-technieken bij het ontwikkelen van medicijnen,’ vertelt hoogleraar Floris Rutjes van Synthetisch-organische chemie. ‘Farmaceuten willen zo vroeg mogelijk weten of hun mogelijk medicijn bijwerkingen kan vertonen. Dat kan gebeuren als een potentieel medicijn zich ophoopt in de cel, of als het ongewenste bindingen aangaat met eiwitten in of op de cel. Als je ziet waar het geneesmiddel blijft, kun je daar conclusies aan verbinden.’
Rutjes en zijn collega’s vragen komende maand octrooi aan op de klikreactie. Bijzonder aan de klikreactie is dat deze in levende cellen mogelijk is. Het gaat om de verbinding tussen een azide (een drievoudig stikstof dat makkelijk in te voeren is in medicijnen) en acetyleen (een klein molecuul waaraan fluorescerende stoffen kunnen hechten).
De reactie was tot voor kort alleen mogelijk met een katalysator: voor het lichaam giftige koper-ionen. De promovendi Sander van Berkel en Ton Dirks en universitair docent Jeroen Cornelissen hebben de acetyleengroep van bepaalde moleculen zo aangepast dat de reactie in water plaats vindt zonder het giftige koper én bij kamertemperatuur. Dat maakt dat azide en het aangepaste acetyleen in principe in levende cellen aan elkaar kunnen klikken. Samen met de afdeling nucleaire geneeskunde willen de scheikundigen dat nu gaan aantonen. Als dat lukt, volgen dierproeven./Gaby van Gaulil